Clasificación de los antidepresivos según su mecanismo de acción


• Inhibidores de la recaptación:
– No selectivos:
> Duales (NA y 5HT): imipramina, amitriptilina, nortriptilina, etc.
> Serotoninérgicos: clorimipramina.
> Noradrenérgicos: maprotilina, desipramina.
– Selectivos:
> Duales (NA y 5HT): venlafaxina.
> Serotoninérgicos: fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram, fluvoxamina.
> Noradrenérgicos: reboxetina.
• Inhidores de la MAO:
– Clásicos (irreversibles, no selectivos): tranilcipromina, fenelcina.
– Modernos:
> Reversibles (RIMA): moclobemida.
> Selectivos (IMAO-B): selegilina.
• Antidepresivos atípicos:
– Bloqueantes de los receptores presinápticos: mianserina, mirtazapina.
– Inhibidores y bloqueantes seroninérgicos: trazodona, nefazodona.
– Inhibidores de la recaptación de dopamina: bupropión.
6) Insomnio: los más sedantes como amitriptilina, doxepina, trazodona, mianserina o mirtazapina.
7) Otras indicaciones psiquiátricas: narcolepsia (los ADT y los IMAOs mejoran la cataplejia y la parálisis del sueño), enuresis nocturna (imipramina) y trastorno por déficit de atención en la infancia (imipramina, clorimipramina).
8) Indicaciones médicas: dolor crónico (ADT), cefalea tensional (amitriptilina), prurito psicógeno (doxepina), fibromialgia reumática (amitriptilina) y síndrome de fatiga crónica.
B. Inhibidores no selectivos de la recaptación de aminas (“antidepresivos tricílicos”)
• Los más usados son la imipramina (MIR 95-96, 191), la amitriptilina y la clomipramina.
• Actúan inhibiendo la recaptación de serotonina y noradrenalina, pero además bloquean los receptores de muchos otros neurotransmisores (anticolinérgicos muscarínicos, histaminérgicos, adrenérgicos), lo cual explica muchos de sus efectos adversos.
• Se pueden medir los niveles plasmáticos de algunos antidepresivos tricíclicos (imipramina, amitriptilina), lo que resulta útil para comprobar el cumplimiento del tratamiento.
• Los efectos secundarios principales de los ADT son: – Efectos anticolinérgicos (por bloqueo muscarínico), incluyen efectos:
› Centrales (confusión, trastornos de memoria, “psicosis atropínica”).
› Periféricos (visión borrosa y midriasis, sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, inhibición de la eyaculación) (MIR 96-97 F, 260).
› Por ello, están contraindicados (de forma relativa) en el glaucoma de ángulo cerrado y en la hipertrofia prostática (MIR 98-99, 165), y debe evitarse el uso conjunto de otros fármacos con potencial anticolinérgico (antihistamíni-cos, anticolinérgicos).
› En ancianos, va a ser difícil que podamos usar estos fármacos, aunque algunos ADT tienen muchos menos efectos anticolinérgicos (nortriptilina, desipramina, lofepramina) (MIR 96-97, 119).
– Efectos cardiovasculares : unos se deben al bloqueo alfaadrenérgico (hipotensión postural y taquicardia) y otros a su parecido estructural con la quinidina (efectos en la conducción cardíaca con alteraciones en el ECG: depresión miocárdica, bloqueos A-V e intraventriculares) (MIR 94-95, 166).
› De esto se deduce que están contraindicados en el infarto agudo de miocardio reciente de forma absoluta y en otras cardiopatías de forma relativa.
› Además debe evitarse el uso conjunto de otros fármacos vasodilatadores (nitroglicerina) y de antihipertensores centrales (clonidina, reserpina, metildopa) por el riesgo de hipotensión y de hormonas tiroideas por el riesgo de arritmias.
› En sobredosis pueden producir arritmias malignas (fibrilación ventricular) y muerte súbita; de hecho, los ADT son los psicofármacos más letales en sobredosis. Los cambios en el electrocardiograma (sobre todo el alargamiento del QRS) son los marcadores de la gravedad de una intoxicación por ADT y un método sensible de vigilancia (más que los niveles séricos) (MIR 97-98 F, 177).
– Otros efectos centrales:
› Disminución del umbral convulsivo (especialmente en sobredosis o con maprotilina y bupropión).
› Sedación (por los efectos anticolinérgicos, antihistamínicos y antiadrenérgicos).
› Síntomas extrapiramidales (amoxapina).
› Algunos tienen un cierto efecto activador y pueden producir insomnio, pero en general potencian los efectos de las sustancias depresoras del SNC (alcohol, BZD, antihistamínicos).
– Otros efectos adversos:
› Aumento de peso y de apetito (efecto antihistamínico). › Disfunciones sexuales (priapismo con trazodona).
› Trastornos gastrointestinales (náuseas y vómitos) por
efecto serotoninérgico (MIR 98-99 F, 169).
– En general, están contraindicados en el embarazo y la lactancia, aunque no se han demostrado claros efectos terato-génicos (sí síndromes de abstinencia en el recién nacido).

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Categoría: Glosario Médico.




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