BENZODIACEPINAS (BZD)
Son fármacos cuya principal acción es ansiolítica, pero también tienen acciones hipnótico-sedantes, miorrelajantes, anticonvulsionantes y anestésicas.
FARMACOCINÉTICA.
Como todos los psicofármacos, son muy liposolubles, acumulándose en tejidos grasos (p.ej. el cerebro); atraviesan bien la barrera fetoplacentaria y pasan a la leche materna.
Se absorben bien por vía oral, pero la absorción i.m. es errática (salvo para el lorazepam); pueden administrarse por vía endovenosa lenta (p.ej. en los “status” epilépticos), con mayor riesgo de depresión del SNC.
Se metabolizan en el hígado a nivel microsomal, conjugándose después (salvo en el caso del lorazepam, oxazepam y temazepam, que solamente se conjugan y, por ello, son de elección en casos de insuficiencia hepática); con los de vida media más larga se producen metabolitos activos, que son los que prolongan sus efectos.
MECANISMO DE ACCIÓN.
Las benzodiacepinas actúan sobre receptores específicos (receptor omega) acoplados al receptor GABA, incrementando su afinidad por el GABA, lo que provoca la apertura de un canal de cloro y la hiperpolarización resultante de la membrana neuronal.
Otras sustancias que actúan sobre el mismo complejo, pero de una forma directa sobre el canal de cloro son los barbitúricos, el clormetiazol o el alcohol.
Tienen un margen de seguridad muy amplio en caso de sobredosis.
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Categoría: Glosario Médico.
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