Inhibidores de la RT análogos de nucleósidos (NRTIs)


Los NRTI necesitan ser fosforilados por las enzimas celulares y de esta forma compiten con los dideoxinucleósidos naturales en su incorporación en la síntesis de la nueva cadena de ADN provocando su terminación anticipadamente.
Existen dos mecanismos de resistencia a los NRTIs. El primero está mediado por mutaciones que permiten a la RT discriminar entre nucleósidos naturales y sintéticos, impidiendo la incorporación del inhibidor. El segundo mecanismo está producido por mutaciones que aumentan el grado de retirada de los terminadores de cadena (pirofosforolisis), permitiendo así que continúe la síntesis de la cadena de ADN.
En la mayoría de los ensayos fenotípicos, el rango de variación de sensibilidad entre la cepa salvaje y la cepa con el mayor grado de resistencia, es >100 veces para el AZT y 3TC, y de 15-20 veces para ddC, ddI, d4T y ABC.

Califica este Artículo
0 / 5 (0 votos)

Categoría: Medicamentos.




Deja un comentario