Farmacocinética de los agentes alquilantes


Tienen todos buena absorción oral excepto la dacarbazina y la mecloretamina que se administran IV . La mayoría tiene una rápida biotransformación hepática y se inactivan con facilidad. Se suelen liberar ellos mismos o sus metabolitos a la sangre mediante diversos procesos. La uracilmostaza tiene absorción incompleta y se metaboliza completamente. El melfalán permanece 6 h. en sangre. Las nitrosureas a altas concentraciones atraviesan las BHE. La mecloretamina IV se inactiva rápidamente, desaparece de la sangre a los 30 segundos y se elimina el 20% como CO2. Los triazenos su semivida plasmática es de 35 minutos.
Mecanismo de acción de los agentes alquilantes.
Compuestos electrófilos altamente reactivos que reaccionan con centros nucleifílicos de moléculas orgánicas. Atacan el enlace 3´-5´ del DNA y RNA, provocando disrupción del polímero, inhiben además la glicólisis y la respiración. Producen desparejamiento de bases y despurinización.

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Categoría: Medicamentos.




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