Farmacocinética de los antimetabolítos


Absorción oral excepto la citarabina que es parenteral. Atraviesa barrera hematoencefálica. La mercaptopurina forma sustratos formando nucleótidos que se puede transformar en varios grupos y con una semivida plasmática de 20-60 minutos. Se suelen biotransformar en grupos para formar metabolitos o nucleótidos con un alto grado de eliminación y corta semivida plasmática. El metotrexato se acumula 50% hígado, atraviesa BHE y casi 10% eliminación renal, curva trifásica .
Mecanismo de acción de los antimetabolitos.
Se comportan inhibiendo enzimas y procesos de transformación de moléculas para alterar o detener el proceso de síntesis de DNA y RNA o en su traducción. La 6-tioguanina sustituye a la guanina creando polinucleótidos alterados. LA citarabina bloque el paso de citidina 2P a deoxicitidina2P e impide la síntesis de la DNA polimerasa.

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Categoría: Medicamentos.




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