Azálidos


Azálidos (azitromicina, claritromicina, y otros) están estrechamente relacionados estructuralmente con los macrólidos. Son similares a la eritromicina en la actividad contra la mayoría de los organismos y son ligeramente más activa in vitro que la eritromicina contra H. influenzae (azitromicina> claritromicina> eritromicina). Ellos también son activos contra Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum y Haemophilus ducreyi. Además, estos medicamentos tienen en la actividad in vitro frente a una serie de agentes patógenos inusuales, incluyendo micobacterias atípicas (Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium chelonei, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium marinum), Toxoplasma gondii, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori , y Borrelia burgdorferi.
La azitromicina y claritromicina son más ácidos-estable que la eritromicina, el concentrado y el interior de las células en los tejidos, y tienen una terminal de larga vida media, con concentraciones en los tejidos de alto que persisten por varios días. Los niveles elevados de los tejidos asociados con azitromicina y claritromicina se ha propuesto para superar la alta incidencia de resistencia in vitro visto por neumococos (30%), pero las observaciones clínicas han confirmado que la resistencia in vitro en el se asocia con el fracaso clínico. La azitromicina y claritromicina han sido aprobados para el tratamiento de la faringitis estreptocócica, infecciones de la piel sin complicaciones y exacerbaciones bacterianas agudas de la bronquitis crónica. Debido a la larga vida media, el tratamiento ambulatorio por vía oral con azitromicina es con la administración una vez al día para un total de 5 días (500 mg en el día 1 y luego 250 mg en los días 2-5). Claritromicina se administra en una dosis de 250-500 mg por vía oral dos veces al día, a pesar de una formulación de liberación extendida que se administra en una única de 1.000 mg dosis diaria está aprobado para la sinusitis aguda y exacerbación aguda de bronquitis crónica. El azálides son más caros que la eritromicina, sin embargo, la dosificación menos frecuente y una mejor tolerabilidad convierten en la opción preferible en la mayoría de los pacientes.
La azitromicina también ha sido aprobado como tratamiento de dosis única (1 g) para las infecciones genitales por clamidias. Si bien es más caro que el de 7 días de tratamiento con doxiciclina (Cuadro E1-1), el testimonio de la terapia adecuada en el tratamiento de elección hace que la azitromicina en la mayoría de los pacientes. Azitromicina también se puede utilizar como terapia de dosis (1 g) para el chancroide, y una dosis única de 1 g es tan eficaz como la de 7 días de doxiciclina para la uretritis no gonocócica en los hombres y la sífilis incubando. Mientras que una dosis de 2 g de azitromicina se usa para el tratamiento de la gonorrea, su eficacia es menor que la observada con ceftriaxona. Por otra parte, la intolerancia gastrointestinal superior es común con esta dosis. Una dosis única de azitromicina (20 mg / kg, la dosis máxima de 1 g) es eficaz para tratar el tracoma y reduce considerablemente la carga de enfermedad en zonas endémicas. Una dosis de 1 g de azitromicina es un tratamiento efectivo para el cólera grave. El espectro de actividad de los macrólidos, en particular, su atípica cobertura-los resultados en su utilidad en los casos leves a moderados de neumonía adquirida en la comunidad, sin embargo, las cepas resistentes a la penicilina suelen ser resistentes a estos agentes también. 1200 mg dosis semanal de azitromicina son eficaces en la prevención de Mycobacterium avium infecciones complejas en pacientes VIH-positivos, y las dosis de 500 mg al día son útiles en laM avium compleja infecciones pulmonares en los pacientes VIH-positivos no. La azitromicina es eficaz en el tratamiento de la disentería causada por multirresistente Shigella y Campylobacter organismos. Se usa como profilaxis, azitromicina (500 mg por semana) es tan eficaz como la penicilina benzatina en la prevención de infecciones de las vías respiratorias en los reclutas militares, y en una dosis de 250 mg diarios es adecuada como profilaxis para la malaria (aunque inferior a la doxiciclina para multirresistente Plasmodium falciparum ). Claritromicina se ha utilizado para el tratamiento de la M avium infecciones complejas, por lo general en combinación con otros fármacos (por ejemplo, rifabutina y etambutol), y se puede dar todos los días (500 mg dos veces al día) o tres veces por semana (1000 mg) como tratamiento intermitente. claritromicina oral (500 mg dos veces al día durante 6 meses), en combinación con otros agentes, es una terapia efectiva para la difusión de M chelonei infecciones. Claritromicina también se ha utilizado en regímenes de combinación para el tratamiento de H. pylori infecciones. Cuando claritromicina se administra conjuntamente con omeprazol y amoxicilina, las tasas de curación de más del 80-90% se han conseguido. El amplio uso de los macrólidos se ha traducido en aumento de la resistencia bacteriana. A, un ensayo aleatorio prospectivo de voluntarios sanos tratados con azitromicina o claritromicina reveló rápido incremento de la resistencia de estreptococos, macrólidos, que continúan hasta 6 meses después del curso de la terapia. Por otra parte, claritromicina, azitromicina, pero no, fue encontrado para aumentar también la proporción de la MLS fenotipo de resistencia más resistentes.

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Categoría: Medicamentos.




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