Cefalosporinas de tercera y cuarta generación


Actividad antimicrobiana
La mayoría de estos fármacos son activos frente a estafilococos (no las cepas resistentes a meticilina-) pero menos que las cefalosporinas de primera generación. Ceftazidima, sin embargo, ha sido notablemente débil actividad contraS aureus y los neumococos. Aunque inactivo contra enterococos, la mayoría de tercera y cuarta generación de cefalosporinas de inhibir la mayoría de los estreptococos (ceftazidima es una excepción a esta regla). La ceftriaxona y la cefotaxima ofrecer la cobertura más confiable antineumocócica. Una gran ventaja de estas cefalosporinas es su gram-negativos ampliación de la cobertura. Además de los organismos inhibida por otras cefalosporinas, son constantemente activa contra Serratia marcescens , Providencia, Haemophilus, y Neisseria, incluyendo cepas productoras de betalactamasa–. Ceftazidima es único entre todos los agentes de tercera generación, ya que es activo frente a P. aeruginosa. Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, y las cepas nonaeruginosa de Pseudomonas son sensibles a la variable-cefalosporinas de tercera generación, y Listeria es uniformemente resistentes. Actividad contra fragilis B es variable. En contraste con la tercera generación de agentes, cefepima, el único disponible actualmente cefalosporinas de cuarta generación-es más activa frente a Enterobacter y Citrobacter, tiene una actividad comparable a la de ceftazidima contra P. aeruginosa , y ha-positivos la actividad gramo similar a la de ceftriaxona .
proxetilo cefpodoxima, cefdinir, cefditoren cefditoren, cefixima y ceftibuten (el orales sólo en este grupo) son más activos que cefuroxima axetilo negativos contra los agentes patógenos-gramo. Sin embargo, ninguno de estos agentes son iguales a las cefalosporinas de tercera generación parenteral contra estos patógenos .Todos los de tercera y cuarta generación de cefalosporinas son activas frente a Streptococcus pyogenes (grupo A Streptococcus ). proxetilo cefpodoxima, cefditoren cefditoren y cefdinir son activos frente a la meticilina sensibles S aureus , mientras que ceftibuten tiene poca actividad (no son activos contra cepas resistentes a meticilina-). Cefdinir, cefditoren cefditoren y proxetilo cefpodoxima son activos contra cepas sensibles a la penicilina de Streptococcus pneumoniae(neumococo), pero ceftibuten tiene una actividad marginal. Ninguna de las cefalosporinas orales son fiables en contra de sensibilidad intermedia o resistentes a la penicilina- S pneumoniae. Como otros miembros de esta clase, estos fármacos son ineficaces contra enterococos y Listeria monocytogenes.
Farmacocinética y administración
Los agentes intravenosos distribuir en el líquido extracelular, alcanzando niveles en el líquido cefalorraquídeo que excedan de las necesarias para inhibir los patógenos susceptibles. La vida media de estos fármacos son variables, dando lugar a las distintas necesidades de dosificación (Tabla 30-6). La ceftriaxona se elimina principalmente por excreción biliar, y no requiere ajuste de dosis en la enfermedad renal. Los otros medicamentos son eliminados principalmente por el riñón, lo que exige un ajuste de dosis en la enfermedad renal.
Usos clínicos
Debido a su penetración en el líquido cefalorraquídeo y potente actividad in vitro, las cefalosporinas de tercera generación por vía intravenosa son útiles para tratar la meningitis por neumococos sensibles, meningococos, H. influenzae , y susceptibles gramnegativos barras entéricas. En la meningitis en los pacientes mayores, en tercer lugar- cefalosporinas de la generación debe ser combinado con ampicilina o trimetoprim-sulfametoxazol hasta L. monocytogenes ha sido excluido como el agente patógeno causal. ceftazidima se ha utilizado para tratar la meningitis por Pseudomonas. La dosis debe ser para la meningitis en los límites superiores del rango recomendado, porque cefalorraquídeo los niveles de líquido de estos medicamentos son sólo el 10-20% de los niveles séricos. Ceftazidima o cefepima se administra con frecuencia empírica en los pacientes neutropénicos febriles. Ceftriaxona está indicada para la gonorrea, chancro blando, y más graves formas de la enfermedad de Lyme. Debido a su larga vida media y una vez al día-requisito de dosificación, ceftriaxona es una opción atractiva para el tratamiento ambulatorio parenteral de infecciones debidas a microorganismos susceptibles.
Cefepima es útil para la generación de cefalosporinas de tercera aislamientos resistentes como Enterobacter yCitrobacter . Mientras que cefepima tiene un espectro extendido de actividad en comparación con los agentes de generación en tercer lugar, una meta-análisis indicó incremento de mortalidad por cualquier causa con este fármaco en comparación con otros -lactámicos. Si bien un mecanismo claro para esta observación no ha sido determinada, la neurotoxicidad y la insuficiencia de farmacodinamia se han sugerido.
Cefdinir, cefditoren cefditoren y proxetilo cefpodoxima son la mejor generación de agentes orales tercio contra el neumococo y el S aureus. cefixima Aunque sólo había estado disponible en forma de suspensión oral, el 400-mg comprimidos han estado disponibles en los Estados Unidos desde 2008. Esta forma de dosificación Esto último es importante porque es el único agente oral recomendada por los Centros para el Control y Prevención de Enfermedades (CDC) para el tratamiento de la gonorrea urogenital o rectal sin complicaciones.

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Categoría: Medicamentos.




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