Grupo de eritromicina (macrólidos)


Los macrólidos son un grupo de compuestos estrechamente relacionado que se caracteriza por un anillo de lactona macrocíclica a los que se adjuntan azúcares diversos.
Actividad antimicrobiana
Eritromicinas inhiben la síntesis de proteínas mediante la unión a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos. Por lo general, son bacteriostáticas y bactericidas de veces positivo organismos gramos, incluyendo la mayoría de los estreptococos y corinebacterias. Similares a la penicilina, la tasa de macrólidos resistente a S pneumoniae ha aumentado (15-50%), e informes recientes muestran una mayor resistencia en estreptococos del grupo A en algunos centros. Neumococos resistentes a eritromicina son resistentes a la azitromicina y claritromicina también. Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, y Campylobacter organismos sean susceptibles.
Farmacocinética y administración
Preparaciones para la alimentación oral son la base de eritromicina, estearato de eritromicina, estolato, y succinato de etilo. Eritromicinas se excretan principalmente nonrenally, sin ajuste se requiere por lo tanto en la enfermedad renal.
Azitromicina está disponible para administración por vía intravenosa, en particular en el tratamiento de la enfermedad del legionario.
Usos clínicos
Los macrólidos son eficaces en el tratamiento de la infección por Legionella, Mycoplasma, Ureaplasma, Corynebacterium(incluyendo difteria), y Chlamydia (incluyendo infecciones oculares y respiratorias) organismos. Ellos son un valioso complemento en el tratamiento de la enfermedad estreptocócica y neumococo en pacientes alérgicos a la penicilina. eritromicina base oral se utiliza con la neomicina como profilaxis de la cirugía del colon. Cuando se administra temprano, la eritromicina puede acortar el curso de Campylobacter enteritis. Eritromicinas son eficaces contra determinadas Bartonella especies (angiomatosis bacilar) y Rhodococcus especies. Los datos in vitro sugieren que los macrólidos tienen un efecto directo sobre la función de los neutrófilos y la producción de citoquinas asociadas con la inflamación. Por lo tanto, estos agentes están siendo evaluados por sus efectos anti-inflamatorios, así. El bien documentado antiinflamatorios beneficio más asociados con los macrólidos (azitromicina) es en la prevención de la exacerbación de la fibrosis quística. Un posible vínculo entre la infección por clamidia y la enfermedad coronaria fue identificado, y se planteó la hipótesis de que el beneficio de los macrólidos se debe a la actividad antichlamydial de estos agentes. Sin embargo, los grandes estudios posteriores han refutado este beneficio.
Efectos adversos
Náuseas, vómitos y diarrea puede ocurrir después de la ingesta oral o intravenosa. Eritromicinas-en particular el estolato pueden producir hepatitis aguda colestásica (fiebre, ictericia, insuficiencia hepática), probablemente como una reacción de hipersensibilidad. La hepatitis se repite si la droga es readministrarse. deterioro auditivo reversible se produce con dosis grandes de eritromicina (4 g / día o más), especialmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Sin embargo, la ototoxicidad se ha informado con dosis altas de todos los agentes. eritromicina por vía intravenosa se ha asociado con una prolongación del intervalo QT y torsades de pointes con mayor frecuencia en las mujeres. Eritromicinas (y claritromicina) pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes orales, digoxina, teofilina y ciclosporina por inhibición del citocromo P450. Un aumento del riesgo de muerte cardíaca asociada se ha comunicado con la eritromicina, en particular en pacientes que reciben inhibidores de la concomitante del citocromo P450 3A4.

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Categoría: Medicamentos.




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