La tetraciclina grupo


Las tetraciclinas son un grupo de drogas con estructuras químicas básicas comunes, actividad antimicrobiana y propiedades farmacológicas.
Actividad antimicrobiana
Las tetraciclinas son los inhibidores de la síntesis de proteínas y son bacteriostáticas para muchos-positivas y gram negativas gramos. Están fuertemente inhibidor para el crecimiento de micoplasmas, rickettsias, clamidias, espiroquetas, protozoarios y algunos (por ejemplo, amebas). Sus enfoques actividad antineumocócica de los macrólidos, casi todos los H. influenzae son inhibidas. Las tetraciclinas también tienen cierta actividad contra algunos enterococos resistentes a vancomicina-. La doxiciclina y la minociclina son las posibles opciones para el tratamiento de las infecciones por estafilococos, incluidas las infecciones con muchas cepas resistentes a meticilina-. Existen marcadas diferencias entre las tetraciclinas in vitro con respecto a los estafilococos. Estafilococos resistentes a la tetraciclina a menudo retienen la susceptibilidad a la doxiciclina y la minociclina. Las tetraciclinas tienen poca utilidad en el tratamiento de la infección negativos aeróbicos gram-. Sin embargo, la minociclina es fiable en su actividad contra S maltophilia.
Farmacocinética y administración
La biodisponibilidad oral varía dependiendo de la droga. La absorción es afectada por los productos lácteos, hidróxido de geles de aluminio (antiácidos), y la quelación con cationes bivalentes, por ejemplo, Ca 2 + o Fe 2 + . La quelación es menos problemático con doxiciclina y la minociclina en comparación con la tetraciclina. En consecuencia, las dosis de las tetraciclinas es necesario escalonar a lo menos 2 horas antes o después de la recepción de los cationes multivalentes. La biodisponibilidad oral es moderada con tetraciclina y la más alta con doxiciclina y minociclina (95% o más). Solubilidad de los lípidos minociclina y doxiciclina cuentas de su penetración en el líquido cefalorraquídeo, de la próstata, las lágrimas y la saliva.
Las tetraciclinas son principalmente metabolizados en el hígado y se excreta en la bilis. La doxiciclina no requiere ajuste de dosis en la enfermedad renal, en cambio, otras tetraciclinas deben evitarse o dada en dosis reducida.
Para pacientes que no pueden tomar medicamentos orales, algunas tetraciclinas (doxiciclina, minociclina) se formulan para la administración parenteral en dosis similares a las orales.
Usos clínicos
Las tetraciclinas son fármacos de elección para las infecciones por Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Ehrlichia, y Vibrioorganismos, y para algunas infecciones por espiroquetas. las enfermedades de transmisión sexual en el que las clamidias a menudo juegan un rol endocervicitis, uretritis, proctitis y epididimitis, deben ser tratados con doxiciclina durante 7-14 días. La enfermedad pélvica inflamatoria es a menudo tratados con doxiciclina más cefoxitina o cefotetán. Otras infecciones por clamidias (psitacosis, linfogranuloma venéreo, tracoma) y las enfermedades de transmisión sexual (granuloma inguinal) también responden a la doxiciclina. Otros usos incluyen el tratamiento del acné, las infecciones respiratorias, la enfermedad de Lyme y la fiebre recurrente, la brucelosis, muermo, tularemia (a menudo en combinación con estreptomicina), el cólera, la neumonía por micoplasma, actinomicosis, nocardiosis, la malaria, las infecciones causadas por M marinum y Pasteurella especie (por lo general después de una mordedura de animal), y como profilaxis de la malaria (incluyendo multirresistente P. falciparum ). También se han utilizado en combinación con otros fármacos para la amibiasis, paludismo por P. falciparum, y úlceras recurrentes por H. pylori.Debido a la buena actividad en general en contra neumococos, H. influenzae, y la Chlamydia, Legionella, y Mycoplasmaorganismos ,doxiciclina debe ser considerado como un potencial terapia empírica de leve a moderada neumonía ambulatoria. Las tetraciclinas son cada vez más como opciones en el tratamiento de la piel de aparición de la comunidad y la infección de tejidos blandos, debido a la meticilina-resistente Staphylococcus S . minociclina y la doxiciclina son superiores a la tetraciclina en el tratamiento de meticilina-resistente Staphylococcus S.
La minociclina es igualmente tan eficaz como la doxiciclina para el tratamiento de la uretritis no gonocócica y cervicitis.
Efectos adversos
ALERGIA
Las reacciones de hipersensibilidad con fiebre o erupciones cutáneas son poco frecuentes.
LOS EFECTOS SECUNDARIOS GASTROINTESTINALES
La diarrea, náuseas y anorexia son comunes. la administración de tetraciclina, doxiciclina y la minociclina sobre todo, debe evitarse a la hora de acostarse, debido al riesgo de erosión del esófago.
HUESOS Y DIENTES
Las tetraciclinas tienen la obligación de calcio depositado en el crecimiento de huesos y dientes, causando fluorescencia, decoloración, la displasia del esmalte, deformidad o la inhibición del crecimiento. Por lo tanto, las tetraciclinas no deberían administrarse a mujeres embarazadas, mujeres en lactancia o menores de 8 años de edad.
EL DAÑO DEL HÍGADO
Las tetraciclinas pueden alterar la función hepática o incluso provocar la necrosis del hígado, especialmente en la presencia de enfermedad hepática preexistente.
EFECTOS DEL RIÑÓN
Demeclociclina puede causar diabetes insípida nefrogénica y se ha utilizado terapéuticamente para tratar la secreción de la hormona antidiurética inadecuada. Tetraciclinas, especialmente con tetraciclinas, pueden aumentar la urea nitrógeno en sangre (BUN), debido a su actividad antianabólica.
OTRO
Las tetraciclinas-principalmente-demeclociclina puede inducir fotosensibilización, especialmente en personas de piel justo. La minociclina induce reacciones vestibular (mareos, vértigo, náuseas, vómitos), con una frecuencia de 35-70% después de dosis de 200 mg al día y también ha sido implicado como una causa de neumonitis por hipersensibilidad.

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Categoría: Medicamentos.




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