Las penicilinas de espectro extendido


El espectro amplio grupo de las penicilinas incluye las aminopenicilinas: ampicilina y la amoxicilina y la piperacilina ureidopenicilinas (disponible sólo en combinación con el inhibidor de la lactamasa tazobactam-). Estos medicamentos son susceptibles a la destrucción por estafilococos (y otros) -lactamasas. Si bien este grupo de las penicilinas es más activo contra algunos negativos barras gramos, que tienen aproximadamente la misma actividad que las penicilinas naturales contra las bacterias positivas gramos. Con la disponibilidad de combinaciones con inhibidores de la betalactamasa, como ampicilina-sulbactam y tazobactam, piperacilina, ticarcilina y piperacilina ya no son comercializados en los Estados Unidos.
Actividad antimicrobiana

La ampicilina y amoxicilina son activos frente a la mayoría de las cepas de Proteus mirabilis, Listeria, y no- lactamasa cepas productoras de–de Haemophilus influenzae no realicen ninguna actividad contra los patógenos más negativo-gramo. Ambos fármacos son eficaces contra el neumococo sensible a la penicilina y Enterococcus faecalis; sin embargo, resistente a la ampicilina E faecalis ha surgido.
Ticarcilina, piperacilina y el betalactámico y / -lactamasa inhibidor de ticarcilina-clavulánico ya no son comercializados. Sin embargo, teniendo en cuenta que piperacilina-tazobactam está comercialmente disponible, es importante conocer el espectro de actividad de piperacilina.

La piperacilina es activa frente a Pseudomonas aeruginosa y Klebsiella . similar a la ampicilina, piperacilina es activa frente a E faecalis y los neumococos. El espectro penicilinas de amplio inhiben muchas pero no todas anaerobios. La ampicilina y amoxicilina no son activos contra cepas productoras de betalactamasa–de Bacteroides fragilis , en contraste con piperacilina, que es activo frente a muchas de estas cepas.

Farmacocinética y administración

La ampicilina se puede administrar por vía oral o parenteral. La amoxicilina es preferible a la ampicilina en el tratamiento oral de la infección oral por su biodisponibilidad mejorada y la dosis de frecuencias menos frecuentes. Un comunicado de amoxicilina comprimidos extendido (Moxatag) ha sido aprobado para el uso diario-una vez para la faringitis estreptocócica en niños menores de 12 años.
Piperacilina (en combinación con tazobactam) se administra por vía intravenosa y el aumento de dosis (200-300 mg / kg / d) son necesarios para el tratamiento de infecciones debidas a P. aeruginosa.
Véase el cuadro 30-11 para obtener un resumen de los ajustes de la dosis que se requieren en la enfermedad renal.

Usos clínicos

La amoxicilina es administrado por vía oral para las infecciones menores, como las exacerbaciones de la bronquitis crónica, sinusitis, otitis o. La ampicilina es administrado por vía intravenosa contra la neumonía, meningitis, bacteriemia o endocarditis.

La amoxicilina también se usa como profilaxis de la endocarditis. Debido al aumento de suero y la secreción de los niveles de las vías respiratorias, este agente es valiosa en el tratamiento de neumococos sensibles y moderadamente sensibles a penicilina. En general, si los niveles de amoxicilina mantenerse por encima de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de neumococos sensibles intermedia de más del 40% del intervalo de dosis (que se puede alcanzar con una dosis de 40 mg / kg / día en adultos), las tasas de curación bacteriológica son óptimas. Un 3-días de curso ambulatorio de amoxicilina, 80-90 mg / kg / día en dos dosis, se ha encontrado para ser equivalente a antibacterianos parenteral en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad.

En combinación con penicilinas -lactamasas de inhibidores

La adición de inhibidores de la betalactamasa (ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam) evita la inactivación de la penicilina padres por bacterias -lactamasas. Los productos disponibles son Augmentin (amoxicilina, 250 mg, 500 mg, 875 mg o, más 125 mg de ácido clavulánico); Augmentin XR (amoxicilina 1 g + 62,5 mg de ácido clavulánico); Unasyn (ampicilina sulbactam 1 g + 0,5 g, y ampicilina sulbactam 3 g + 1 g), y Zosyn (3 g + piperacilina tazobactam 0,375 g, y piperacilina tazobactam 4 g + 0,5 g). Augmentin se administra oralmente y los otros por vía intravenosa. En general, los inhibidores de lactamasa desactivan efectivamente -lactamasas producidas por Staphylococcus aureus, H. influenzae, Moraxella catarrhalis y B fragilis . En cambio, la lactamasa inhibidores de forma variable e impredecible eficaz contra -lactamasas producidas por ciertos bacilos gram negativos aeróbicos, tales como Enterobacter. De los fármacos parenterales disponibles, Zosyn tiene el más amplio espectro de actividad. Al igual que Unasyn, Zosyn es activo frente a enterococos sensibles-ampicilina. Tiene mayor actividad in vitro frente a P. aeruginosa, Serratia, y Klebsiella especies en comparación con Augmentin o Unasyn. Si bien estos agentes a veces se activa in vitro, son menos útiles clínicamente en el tratamiento de los organismos productores de BLEE.

Augmentin, debido a su mayor costo, en comparación a la amoxicilina, y la intolerancia gastrointestinal, se limita al tratamiento de los casos refractarios de la sinusitis y la otitis y la profilaxis de infecciones resultantes de las mordeduras de animales y humanos. Las funciones de Unasyn y Zosyn incluyen el tratamiento de infecciones como la peritonitis polimicrobiana de una viscera rota, osteomielitis en un paciente diabético, osteomielitis o traumática.
Como se ha dicho, cuando Zosyn se utiliza para tratar Pseudomonas infecciones, las dosis de 200-300 mg / kg / d de la componente piperacilina se utilizan.
Piperacilina-tazobactam tratamiento de Pseudomonas aislados con piperacilina-tazobactam susceptibilidad reducida puede estar asociada con mayor mortalidad. Nonpseudomonal infección puede tratarse con dosis más bajas (100-200 mg / kg / d).

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Categoría: Medicamentos.




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