Penicilinas


Las penicilinas comparten un núcleo químico común (-aminopenicilánico ácido 6) que contiene un anillo betalactámico y esenciales para su actividad biológica.

Acción y Resistencia Antimicrobiana

El paso inicial en la acción la penicilina es la unión del fármaco a proteínas de unión a la penicilina-receptores. Las proteínas de diferentes organismos varían en número y en la afinidad por un determinado fármaco. Después de penicilinas han unido a los receptores, la síntesis de peptidoglicano es inhibida debido a la obstrucción de transpeptidación. La acción bactericida final es la eliminación de un inhibidor de las enzimas autolíticas de la pared celular, que activa las enzimas y los resultados de la lisis celular. Los organismos que producen -lactamasas (penicilinasas) son resistentes a algunas penicilinas porque el anillo betalactámico y se rompe y el fármaco se inactiva. Sólo los organismos activa la síntesis de peptidoglicano (en el proceso de multiplicación) son susceptibles a los antibióticos betalactámicos. organismos Nonmultiplying o los que carecen de paredes celulares no son susceptibles.
La resistencia microbiana a las penicilinas se debe a cuatro factores: (1) La producción de -lactamasas, por ejemplo, por estafilococos, gonococos, Haemophilus especies y organismos coliformes, incluyendo de espectro extendido -lactamasa (BLEE)-las bacterias que producen, (2) la falta de proteínas de unión a la penicilina o disminución de la afinidad de la proteína de unión a la penicilina de los antibióticos betalactámicos-receptores (por ejemplo, los neumococos resistentes, resistentes a la meticilina, estafilococos, enterococos) o la impermeabilidad de la envoltura celular, (3) el fracaso de la activación de enzimas autolíticas de la pared celular “tolerancia”, por ejemplo, en los estafilococos, estreptococos del grupo B, y (4) de la pared celular deficiente en L () formas o micoplasmas, que no sintetizan peptidoglicanos.

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Categoría: Medicamentos.




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