Los anestésicos locales son agentes que bloquean la conducción nerviosa cuando se aplican localmente en una fibra nerviosa en concentraciones apropiadas. Su sitio de acción es el axolenia e interfieren el aumento transitorio en la permeabilidad del axolema a los iones Na+, K+ y otros., La sensibilidad de las fibras nerviosas a los anestésicos locales se relaciona con el tamaño de las fibras nerviosas véase cuadro . Las pequeñas fibras nerviosas son más susceptibles que las grandes; las fibras pequeñas también presentan una recuperación más lenta.
La cocaína se ha utilizado clínicamente para bloquear la conducción nerviosa. Lamentablemente, es un estimulante fuerte de la corteza cerebral y produce adicción con facilidad. La procaína es un compuesto sintético que se utiliza ampliamente como agente anestésico local.