Fármaco que inhibe o inactiva la acción de la acetilcolinesterasa. Los fármacos de esta clase hacen que se acumule la acetilcolina en las uniones de varias fibras nerviosas colinérgicas y en los puntos u órganos efectores, permitiendo una estimulación potencialmente continua de las fibras colinérgicas a través de los sistemas nerviosos central y periférico.
Entre los fármacos anticolinesterásicos se encuentran la neostigmina, el edrofonio y la piridostigmina. La neostigmina y la piridostigmina se prescriben en el tratamiento de la miastenia grave; el edrofonio para el diagnóstico de la miastenia grave y el tratamiento de la hiperdosificación de los fármacos de tipo curare. A partir de los anticolinesterásicos se producen muchos insecticidas agrícolas; son los compuestos químicos de elevada toxicidad denominados organofosfosforados.
Los gases neurotóxicos producidos como posibles armas químicas (mal denominadas gases nerviosos) contienen formas potentes e irreversibles de anticolinesterásicos.